化學治療是晚期大腸直腸癌最主要的治療方法，而5-FU (5-fluorouracil，5-氟尿嘧啶)仍是目前對抗轉移性結腸直腸癌化學治療最主要的藥物。通常會搭配其他化療如白金類的Oxaliplatin或喜樹鹼類的Irinotecan以及標靶治療。
口服劑型的5-FU有S-1、UFT、capecitabine…等